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L’ézétimibe (Ezetrol®) : le partenaire des statines
L’ézétimibe est un inhibiteur sélectif de l’absorption intestinale du cholestérol alimentaire et biliaire. Ce médicament n’affecte pas l’absorption des sels biliaires, des triglycérides et des vitamines liposolubles. L’inhibition de l’absorption du cholestérol par l’ézétimibe (10 mg/j) en monothérapie entraîne des réductions importantes des concentrations de LDL de l’ordre de 18 %. La co-administration d’ézétimibe 10 mg/j avec une statine 10 mg/j entraîne un abaissement du LDL de la même ampleur que la plus haute dose de la statine seule. Cette combinaison permet à plus de patients d’atteindre des objectifs thérapeutiques. Il faut noter que l’administration de l’ézétimibe en monothérapie ou en combinaison a aussi des effets favorables sur les triglycérides et le HDL. Dans la plupart des études cliniques, l’ézétimibe a un profil de sécurité semblable à celui du placebo lorsqu’il est administré en monothérapie ou de la statine seule en cas de co-administration. On a observé une élévation modérée des transaminases sans répercussion clinique. Jusqu’à présent, aucun cas de rhabdomyolyse n’a été mentionné. De larges études cliniques susceptibles de démontrer une baisse significative de la morbi-mortalité coronaire sont en cours. Rev Med Brux 2004 ; 25 : 456-61
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Ezetimibe (Ezetrol®) : the statins’ partner
Ezetimibe is a new cholesterol absorption inhibitor that selectively inhibits dietary and biliary cholesterol absorption from the intestine. This drug inhibits cholesterol absorption without affecting the absorption of triglycerides, biliary salts and fat-soluble vitamins. Inhibition of cholesterol absorption using ezetimibe 10 mg/day alone resulted in substantial reductions of plasma LDL-C concentrations (~ 18%). Coadministration of ezetimibe 10 mg/day with statins 10 mg/day showed LDL lowering comparable to or greater than that of the highest dose of the respective statin alone. Combination therapy of ezetimibe with statins helped more patients in achieving their target LDL-C goal. Ezetimibe in coadministration with statins or alone had also favourable effects on triglycerides and HDL. In clinical studies, ezetimibe alone or coadministered with a statin was shown to have a safety profile (asymptomatic mild increases in aminotransferase levels, without evidence of rhabdomyolysis) similar to placebo or to the statin alone. Large clinical studies on clinical endpoints are in progress. Rev Med Brux 2004 ; 25 : 456-61